문맥 (context)
약물, 특히 항암제는 물에 거의 용해하지 않는 소수성 화합물이 많다. 이러한 약물을 이용하여 소망하는 치료 효과를 얻기 위해서는 통상, 약물을 가용화시켜 환자에게 투여한다. 따라서, 난수용성 약물, 특히 난수용성 항암제의 가용화는 경구용 또는 비경구용 약제, 특히 정맥내 투여용 약물에 있어서 중요하다.
난수용성 항암제를 가용화 시키는 방법 중 하나는 계면활성제를 첨가하는 방법이 있고, 예컨대 파클리탁셀을 가용화하기 위한 폴리옥시에틸렌 피마자유 유도체(크레모퍼)을 사용하는 방법이 알려져 있다. 또 다른 방법으로는 미셀을 형성하는 블록 공중합체를 약물 담체로 사용하는 방법이 예컨대, 일본 특개평 6-107565호, 일본 특개평 6-206815호 또는 일본 특개평 11-335267호에 개시되어 있고, 일본 특개평 2001-226294호에는 파클리탁셀 봉입 미셀에 대하여 기재되어 있다.
발명의 개시
발명이 해결하고자 하는 과제
상기 계면활성제에 의한 가용화법에는 계면활성제에서 비롯되는 과민반응 등의 유해한 부작용이 나타나는 경우가 있고 또, 제제의 안정성을 떨어뜨리며, 약물 함유 용액의 저장 또는 방치에 의해 약물이 침전하여 투여가 어려워지는 문제가 있었다.
또, 난수용성 항암제, 예컨대 탁산계 항암제에 대하여 블록 공중합체를 약물 담체로 사용한 의약 제제를 정맥내 투여한 경우에 약물의 단독 투여시 보다 높은 약물 혈중 농도의 유지, 약물의 종양조직으로의 고농도 집적, 약리효과의 증강 및 부작용의 경감 등이 달성되지 않았다.
따라서, 과민반응 등의 유해한 부작용이 없고, 난수용성 항암제의 물에 대한 용해성을 높이며, 높은 약물 혈중 농도를 유지하고, 약물을 종양 조직 내로 고농도 집적시켜 난수용성 항암제의 약리 효과를 증강하고 부작용을 경감하는 방법이 요구되고 있다.
과제를 해결하기 위한 수단
본 발명자들은 상기 과제를 해결하기 위하여 예의 검토한 결과, 신규 블록 공중합체, 그 공중합체를 이용한 미셀 제제물 및 이를 유효성분으로 함유하는 항암제를 밝혀내고 본 발명을 완성하였다.
지시문 (instruction)
주어진 원문을 읽고 필요한 정보를 파악하여, 원문에 근거해 질문에 답하라.
질문 (question)
기존의 계면활성제를 이용한 가용화법과 블록 공중합체를 약물 담체로 사용한 의약 제제가 가진 문제점을 해결하기 위해 본 발명이 달성하고자 하는 목적은 무엇인가?
추론 과정 (compact_reasoning)
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1과제 해석
task_interpretation기존 기술(계면활성제 및 블록 공중합체 담체)의 한계를 극복하기 위해 본 발명이 해결하고자 하는 구체적인 목적을 파악한다.
- 발명의 개시 발명이 해결하고자 하는 과제
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2정보 추출
information_extraction계면활성제 가용화법의 문제점(과민반응, 안정성 저하, 약물 침전)과 기존 블록 공중합체 담체의 문제점(혈중 농도 유지 미흡, 종양 조직 집적 미흡, 약리효과 증강 및 부작용 경감 미달)을 추출한다.
- 계면활성제에서 비롯되는 과민반응 등의 유해한 부작용이 나타나는 경우가 있고
- 제제의 안정성을 떨어뜨리며, 약물 함유 용액의 저장 또는 방치에 의해 약물이 침전하여 투여가 어려워지는 문제가 있었다.
- 약물의 단독 투여시 보다 높은 약물 혈중 농도의 유지, 약물의 종양조직으로의 고농도 집적, 약리효과의 증강 및 부작용의 경감 등이 달성되지 않았다.
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3근거 선택
evidence_selection본 발명이 요구하는 해결 과제(목적)를 명시한 문장을 선별한다.
- 과민반응 등의 유해한 부작용이 없고, 난수용성 항암제의 물에 대한 용해성을 높이며, 높은 약물 혈중 농도를 유지하고, 약물을 종양 조직 내로 고농도 집적시켜 난수용성 항암제의 약리 효과를 증강하고 부작용을 경감하는 방법이 요구되고 있다.
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4논리 통합
logical_integration기존 기술의 문제점(부작용, 낮은 용해성, 낮은 혈중 농도, 낮은 종양 집적도)을 모두 해결하는 방향으로 목적을 통합한다.
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5결론 도출
conclusion_formulation부작용 방지, 용해성 향상, 혈중 농도 유지, 종양 조직 고농도 집적, 약리 효과 증강 및 부작용 경감을 목적으로 결론짓는다.
- 과민반응 등의 유해한 부작용이 없고, 난수용성 항암제의 물에 대한 용해성을 높이며, 높은 약물 혈중 농도를 유지하고, 약물을 종양 조직 내로 고농도 집적시켜 난수용성 항암제의 약리 효과를 증강하고 부작용을 경감하는 방법
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6답변 생성
answer_generation질문에 대해 문맥에 근거하여 서술형으로 답변을 작성한다.
- 과민반응 등의 유해한 부작용이 없고, 난수용성 항암제의 물에 대한 용해성을 높이며, 높은 약물 혈중 농도를 유지하고, 약물을 종양 조직 내로 고농도 집적시켜 난수용성 항암제의 약리 효과를 증강하고 부작용을 경감하는 방법
최종 답변 (final_answer)
과민반응 등의 유해한 부작용이 없도록 하고, 난수용성 항암제의 물에 대한 용해성을 높이며, 높은 약물 혈중 농도를 유지하고, 약물을 종양 조직 내로 고농도 집적시켜 난수용성 항암제의 약리 효과를 증강하고 부작용을 경감하는 것을 목적으로 한다.
핵심 해석 (core_interpretation)
본 발명은 과민반응 등의 부작용이 없고 난수용성 항암제의 용해성을 높이며, 약물 혈중 농도 유지 및 종양 조직 집적을 통해 약리 효과를 증강하고 부작용을 경감하는 것을 목적으로 한다.