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트리아진 유도체 및 인슐린 감작제의 조합물 document_id A220623065790

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의약학
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문맥 (context)
"당뇨병(Diatetes mellitus)"(또는 당뇨(diabetes))은 오늘날 전세계에서 가장 널리 퍼져있는 질환 중 하나이다. 당뇨병 환자들은 두 부류, 즉 I 형 또는 인슐린-의존성 당뇨병 및 II 형 또는 인슐린-비의존성 당뇨병(NIDDM)으로 나뉜다. 인슐린-비의존성 당뇨병(NIDDM)은 모든 당뇨의 약 90%에 달하며, 미국에서만 천이백만명 내지 천사백만명의 성인(인구의 6.6%)이 걸린 것으로 추산된다. NIDDM은 공복시에 고혈당증(hyperglycaemia)이고 식후에 혈장 글루코오스 수준(plasmatic glucose level)이 크게 증가하는 것을 특징으로 한다. NIDDM은, 망막증, 신증 및 신경병증과 같은 미세혈관 질환, 및 관상 심장 질환(coronary heart disease)과 같은 거대혈관 질환을 포함하는 다양한 장기간의 합병증과 관련이 있다. 동물 모델에서의 다양한 연구에 따르면, 장기간 합병증과 고혈당증 간에 인과관계가 나타난다. DCCT(Diabetes Control and Complications Trial) 및 스톡홀름 예상 연구(Stockholm Prospective Study)에 의해 얻어진 최근 결과는, 인슐린-의존성 당뇨병은, 혈당을 보다 엄격하게 조절하면, 이러한 합병증의 발병 및 진행의 위험성이 실질적으로 낮아진다는 것을 보임으로써, 이 관계를 인간에서 처음으로 증명하였다. 보다 엄격한 조절은 NIDDM 환자에게 유익할 것으로 또한 예상된다. NIDDM 경우의 고혈당증은 두가지 생화학적 이형(anomaly), 즉 인슐린 저항성 및 인슐린 분비 부족과 관련 있다. NIDDM의 최초 치료는, 상당한 수의 당뇨병 환자가 과체중이거나 비만(~67%)이므로 그리고 체중 감소가 인슐린 분비 및 인슐린 감도를 개선시키고 그리고 정상 혈당에 이르게 할 수 있으므로, 조절된 식이 및 조절된 신체 운동에 기초한다. 이어서, 식이 및/또는 신체 운동으로만 조절될 수 없는 고혈당증 환자는 경구 항당뇨제(antidiabetics)로 치료된다. 경구 항당뇨제의 다수 카테고리가 NIDDM 치료를 위한 단일요법(monotherapy)에 현재 사용된다: · 인슐린 분비 자극제. 이들은 우선, 술포닐우레아(SU)로 그리고 "글리니드(glinide)"로 나타낸다. SU에 관해서는, 카르부타미드(carbutamide)(Glucidoral®), 글리벤클라미드(glibenclamide)/글리부리드(glyburide)(Daonil®, Euglucan®), 글리보뮤리드(glibomuride)(Glutril®), 글리클라지드(gliclazide)(Diamicron®), 글리메피리드(glimepiride)(Amarel®) 및 글리피지드(glipizide)(Glibenese®)가 특별히 언급될 것이다. "글리니드"에 관해서는, 레파글리니드(repaglinide)(NovoNorm®)가 특별히 언급될 것이다. · 바이구아니드(biguanide)로 표시된, 글루코제네시스(glucogenesis)를 감소시키는 약제(agent). 메트포르민(metformin)(Glucophage®, Stagid®)이 특별히 언급될 것이다. · 티아졸리딘디온(TZD)으로 주로 나타내지는 인슐린 감작제. 피오글리타존 (pioglitazone)(Actos®) 및 로지글리타존 (rosiglitazone)(Avandia®)이 특별히 언급될 것이다. · 알파-글루코시다제 저해제. 아카보스(acarbose)(Glucor®) 및 미글리톨(miglitol)(Diastabol®)이 특별히 언급될 것이다. 그러나, 단일요법은 시간경과에 걸쳐 효능 손실을 보일 수 있다. 이를 "이차 결핍(secondary deficiency)"이라 한다. 이는 치료 10년 후에 50% 까지의 만족스럽지 못한 반응을 나타낼 수 있다. 시행된 연구를 통해, 동일한 약제학적 형태로 메트포르민을 술포닐우레아 또는 TZD와 함께 조합함으로써 이러한 문제를 처리할 수 있는 것으로 나타났다(EP 869 796 B1 또는 EP 861 666 B1). 또한, 조합물 메트포르민 + 로지글리타존(rosiglitazone)(Avandamet®)이 판매되어 왔다. 그러나, 이러한 메트포르민-계 조합물은 메트포르민의 사용과 관련 있는 부작용, 특히 메스꺼움, 설사 및 복부 통증과 같은 장 증상을 갖는다. 메트포르민과 유사한(comparable) 항당뇨 효과를 갖는 트리아진 유도체가 WO 01/55122에 기재되었다. 그러나, 이들의 조합물은 결코 제안된 바 없었다. 본 출원인은, WO 01/55122에 기재된 것과 같은, 트리아진 타입의 항당뇨제 및 인슐린 감작제를 포함하는 신규한 약제학적 조성물을 개발하였다. 뜻밖에도, 본 발명에 따른 조합물은 상승 활성을 보이고 그리고 공지된 조합물의 부작용을 크게 감소시킨다.
지시문 (instruction)
주어진 원문을 읽고 필요한 정보를 파악하여, 원문에 근거해 질문에 답하라.
질문 (question)
트리아진 타입의 항당뇨제와 인슐린 감작제를 포함하는 본 발명에 따른 조합물이 나타내는 기술적 효과는 무엇인가?
추론 과정 (compact_reasoning)
  1. 1과제 해석task_interpretation

    본 발명에서 제안된 트리아진 타입 항당뇨제와 인슐린 감작제 조합물의 기술적 효과를 확인해야 한다.

  2. 2정보 추출information_extraction

    본문 하단에서 트리아진 타입 항당뇨제 및 인슐린 감작제를 포함하는 신규 약제학적 조성물에 대한 설명을 추출한다.

    • 본 출원인은, WO 01/55122에 기재된 것과 같은, 트리아진 타입의 항당뇨제 및 인슐린 감작제를 포함하는 신규한 약제학적 조성물을 개발하였다.
  3. 3근거 선택evidence_selection

    해당 조합물의 효과를 직접적으로 기술한 문장을 선별한다.

    • 뜻밖에도, 본 발명에 따른 조합물은 상승 활성을 보이고 그리고 공지된 조합물의 부작용을 크게 감소시킨다.
  4. 4논리 통합logical_integration

    조합물이 가진 두 가지 주요 효과(상승 활성, 부작용 감소)를 통합한다.

  5. 5결론 도출conclusion_formulation

    상승 활성을 보이며, 기존에 알려진 조합물들이 가진 부작용을 크게 감소시킨다는 결론을 도출한다.

    • 본 발명에 따른 조합물은 상승 활성을 보이고 그리고 공지된 조합물의 부작용을 크게 감소시킨다.
  6. 6답변 생성answer_generation

    질문에 대해 기술적 효과를 명확히 기술한다.

    • 상승 활성을 보이고 그리고 공지된 조합물의 부작용을 크게 감소시킨다.
최종 답변 (final_answer)
본 발명에 따른 조합물은 상승 활성을 보이며, 공지된 조합물의 부작용을 크게 감소시키는 효과가 있다.
핵심 해석 (core_interpretation)
트리아진 타입의 항당뇨제와 인슐린 감작제를 포함하는 약제학적 조성물은 상승 활성을 보이고 공지된 조합물의 부작용을 크게 감소시킨다.