과립 제형 document_id A220623066478

해충 방제제는 식물 또는 동물 해충을 파괴하거나 억제하는 생활성 물질이다. 총괄적 용어 "해충 방제제"는 살충제, 제초제, 살비제, 식물 생장 조절제, 쥐약 및 살진균제를 포함한다. 해충 방제제는 목적하는 식물(plant), 예를 들면, 장식용 식물, 식품 및 섬유 생장용 식물 및 잡초, 곤충 및 질병 방제용 잔디에 시용(application)되는 토양 및 잎에 널리 사용된다. 통상적으로, 해충 방제제는 당해 기술 분야에 널리 공지된 기술을 사용하여 분진, 과립, 습윤성 분말 및 에멀젼과 같은 통상의 형태로 제형화된다. 소비자 및 전문 시용장치 모두에게 있어서 해충 방제제를 시용하는 바람직한 수단은, 해충 방제제의 토양 전면 살포 전달에 사용하기 위한 무수 과립이다. 과립형 해충 방제제는 바람직하지 않은 초목, 질병, 곤충 등의 제거 능력 및 수동 또는 기계적 수단에 의한 이들의 시용 용이성으로 인하여, 중요한 상업적 제품이다. 과립형 해충 방제제는 점토 또는 옥수수 속대와 같은 불활성 물질에 피복된 해충 방제제일 수 있거나, 해충 방제제가 비료 물질에 피복된 비료/해충 방제제의 배합물일 수 있다. 과립 형태에서, 해충 방제제는 불활성 물질 또는 비료 물질에 함침되거나 이에 흡수된다. 과립형 해충 방제제 제품은 적합한 투여 속도에서 토양 및/또는 초목 위에 해충 방제제 과립을 직접 살포시킴으로써 토양 및/또는 초목에 시용된다. 본 발명의 무수 과립은, 무수 살포기를 사용하거나 수동으로 표적 영역에 시용될 수 있고, 예를 들면, 비 또는 관개에 의해 물에 노출되면 해충 방제 물질이 담체로부터 멀리 이동하도록 하는 과립이다. 본 발명의 과립은 급수시 용이하게 붕해되지 않는 불활성 담체를 포함한다. 해충 방제제의 살포를 촉진시키기 위해, 본 발명의 과립을 또한 제조하여 물에 노출시 용이하게 붕해되고 살포되어 해충 방제제에 의해 영향받는 영역을 증가시킬 수 있다. 이들 과립은 흔히 목분진, 규조토 조성물 또는 미네랄 성분, 예를 들면, 석회암 또는 돌로마이트로부터 제조되고, 물에 노출시 과립의 붕해 및 분산을 돕는 표면활성제 및/또는 결합제를 함유할 수 있다. 해충 방제제를 전달하기 위한 과립은 또한 해충 방제제으로 함침된 비료를 포함한다. 활성 화학제를 위한 또 하나의 통상의 제형인 마이크로에멀젼은 에멀젼의 서브그룹이며, 계면막 또는 표면활성제에 의해 안정화된, 하나의 액체 상에서 또 다른 액체 상으로 열역학적으로 안정한 분산액이다. 마이크로에멀젼은 통상적으로 투명한 용액이고, 평균 입자 크기 약 0.01 내지 0.1㎛의 에멀젼 액적을 함유한다. 이들 제형은 통상적으로 하나 이상의 해충 방제제 활성 성분 및 에멀젼화제를 포함하는 오일 상을 함유한다. 실온에서 액체인 사실상 수불용성인 해충 방제제는 이들이 물 중에 존재할 때 분산될 수 있다. 활성 성분이 고체이거나 고점도인 경우, 수-비혼화성 유기 용매를 사용하여 이들을 용해시킬 수 있다. 통상적으로, 마이크로에멀젼 중에 필요한 에멀젼화제의 양은 에멀젼 중에서의 양보다 많다. 마이크로에멀젼화 가능한 농축물은 높은 수준의 활성 성분 및 에멀젼화제를 함유하며, 물로 희석하면 평균 입자 크기 약 0.01 내지 0.1㎛의 에멀젼 액적을 함유하는 조성물이 형성된다. 하나 이상의 에멀젼화제는 본 발명의 마이크로에멀젼화 가능한 농축물을 제조하는데 사용될 수 있다. 당해 농축물은 단일 표면활성제, 예를 들면, 피마자유와 폴리C2-4알킬렌 옥사이드의 축합 생성물과 같은 비이온성 표면활성제를 포함할 수 있다. 강하게 소수성인 비이온성 표면활성제(바람직하게는 친수성-친유성 균형(HLB)이 13을 초과하는 것들) 및 소수성 음이온성 표면활성제의 배합물 또한 마이크로에멀젼 및 마이크로에멀젼화 가능한 농축물에 대해 바람직한 에멀젼화제이다. 마이크로에멀젼 및 마이크로에멀젼화 가능한 농축물은, 예를 들면, 유럽 특허 출원 제EP 160 182 A2호; 미국 특허 제4,870,103호, 제4,904,695호, 제4,954,338호, 제4,973,352호, 제5,242,907호, 제5,317,042호, 제5,326,789호 및 제5,334,585호; 미국 특허 출원 공보 제2003/087764호, 제2004/0132621호 및 제2005/0043182호; PCT 공보 제WO 99/65300호 및 제WO 02/45507호에 의해 제시된 바와 같이 당해 기술 분야에 널리 공지되어 있다. 본 발명의 과립형 해충 방제제는 고체 기재에 블렌딩되고, 흡수 또는 함침되거나 고체 기재 위에 피복된 해충 방제제 또는 해충 방제제 혼합물을 포함한다. 고체 기재는 불활성 물질(예를 들면, 점토) 및/또는 비료 물질(예를 들면, 우레아/포름알데히드, 염화칼륨, 암모늄 화합물, 인 화합물, 황, 유사 식물 영양소 및 미량 영양소) 및 이들의 혼합물 및 배합물일 수 있으며, 이들은 합성 및 천연 유기 및 무기 물질 둘 다이다. 토양 전면 살포성 과립 제형의 중요한 기능은 과립 시용 후 활성 화학제(들)가 주위 토양으로 방출되어 주위 토양을 도포(coverage)함을 포함한다. 과립 담체에 함유되거나 과립 담체 상에 존재하는 활성 화학제(들)를 방출시키는 두 가지 메카니즘으로는 다음과 같은 것이 있다: (1) 담체로부터 해충 방제 활성 물질을 박리시키거나, (2) 과립 담체가 붕괴되어 해충 방제 활성 물질을 과립 공급원 바로 옆에 남기게 된다. 상기한 메카니즘에서, 해충 방제 활성 물질은 과립이 놓인 자리를 통과하는 물의 운동력에 의해 과립이 놓인 자리로부터 이동된다. 이들 메카니즘의 단점은 사실상 수불용성인 해충 방제 활성 물질이 통과하는 물과 쉽게 결합되지 않는다는 점이다. 공지된 과립과 관련된 통상의 문제는 과립으로부터 활성 화학제(들)의 이탈 불능이다. 담체로부터 이탈 불능은, 활성 화학제(들)가 불활성 담체에 너무 깊이 흡수되거나 활성 화학제(들)가 불활성 담체에 너무 치밀하게 부착될 경우에, 통상적이다. 과립 주위의 영역에 대한 해충 방제 활성 물질의 도포율을 증가시키는 공지된 방법은, 물에 노출시 파괴되어 보다 큰 표면적을 커버함으로써 특정 영역에 대한 활성 화학제(들)의 분포를 향상시키는 분산성 과립을 사용하는 것을 포함한다. 이들 과립이 활성 화학제 도포 영역을 향상시키지만, 과립 담체의 외부 경계로부터 더욱 멀리 이동하도록 하는 활성 화학제의 능력을 증가시키지는 않는다. 무수 살포성 과립의 예는 미국 특허 제6,231,660호, 제6,375,969호, 제6,416,775호 및 제6,613,138호에 제공된다. 이동하는 물과 용이하게 결합되어 해충 방제 활성 물질의 토양에의 도포율을 증가시키는 해충 방제 활성 물질을 함유하는 과립 제형을 생성하는 것이 유리하다. 본 발명은 이러한 목적을 달성하기 위해 마이크로에멀젼과 무수 토양 전면 살포성 과립의 공지된 제형화 방법을 합한다. [발명의 요약] 본 발명은 생물학적 활성이 향상된 과립 제형에 관한 것이다. 본 발명의 과립 조성물은 담체 물질을 하나 이상의 활성 화학제를 함유하는 마이크로에멀젼화 가능한 농축물 제형으로 피복, 흡수 또는 함침시킴으로써 수득되고, 여기서, 제형은 물로 희석시 마이크로에멀젼을 형성할 수 있다. 과립 제형은 살포 또는 토양 전면 살포 시용에 의해 토양 및/또는 식물에 도포될 수 있는 무수 조성물이다. 시용 및 후속적 관개 또는 강우시, 활성 화학제는 물과 결합되어 활성 화학제가 주위 서식지로 용이하게 살포된다. 이러한 결합은 활성 화학제가 통과하는 물과 함께 수송되도록 하여, 활성 화학제의 도포율을 증가시킨다.